Антиаритмики

Аритмия - нарушении частоты, ритмичности и последовательности сокращения миокарда. Возникает из-за слишком сильного или ослабленного импульса в водителе ритма, при ишемии, электролитном нарушении, увеличении миокарда. Антиаритмики - группа лекарственных препаратов, которые применяются для лечения аритмии.

5 классов антиаритмических препаратов

Название группы	Препараты	Применение	Противопоказания
Мембраностабилизирующие блокаторы Na+ каналов IA - замедление ножек пучка гиса и очень слабо замедляет СА-узел + IC - замедление ножек пучка гиса и очень слабо замедляет АВ и СА-узел	IA класс - Хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин, проаймалин, IC класс (влияют на эктопический ритм и макро-микро реентри, но не тригерную) - флекаинид, этацизин, аллапинин, пропафенон (150мг 3 р./день в течение недели, далее по 300мг 3 р./день под контролем ЧСС, QT, QTc).	Желудочковой тахикардии без нарушения гемодинамики и тахикардии с широким комплексом QRS, ФП менее 48 часов, самостоятельный прием пациентом пропафенона в дозе 450–600 мг при ФП	АВ блокаде 2-3 степени и ЖТ по типу «Torsades de Pointes», полная блокада любой ножки пучка Гиса, тяжелая ХСН или  ФВ менее 45%. Усиливает ре-ентри аритмии (поэтому противопоказан при гипертрофии, фиброзе, инфаркте - там может скрываться между живой и  не живой тканью еще 1 источник ре-ентри). Пропафенон: ОКС АСТМА (потому что имеет небольшие свойства бета-блокаторов) ХОБЛ ИБС ХСН структурная патология сердца (особенно гипертрофии миокарда левого желудочка, превышающей 14 мм по данным ЭхоКГ) постинфарктный кардиосклероз ФВ менее 40% обструкция в легких дисфункцией ЛЖ синдромом Вольфа — Паркинсона — Уайта (пропафенон может улучшать проведение по дополнительному пути проведения) Прокаинамид: ИБС ХСН структурная патология сердца (особенно гипертрофии миокарда левого желудочка, превышающей 14 мм по данным ЭхоКГ) постинфарктный кардиосклероз ФВ менее 40% дисфункцией ЛЖ По некоторым данным этацизин (не влияет на ЧСС, АД, QT, но удлиняет QRS и PR) и прокаинамид являются единственными  препаратами, которые уменьшают количество желудочковых экстрасистол, но они противопоказаны при органических изменений сердца (инфаркт)
Мембраностабилизирующие активаторы K+ каналов (I)	Лидокаин, тримекаин, мексилетин	Фибриляции желудочков и желудочковой тахикардии с ОКС, если кардиоверсия (дефибриллятор) и амиодарон не помогли	Cиндром Морганьи-Адамса-Стокса, Вольфа-Паркинсона-Уайта и полной атриовентрикулярной или синоатриальной блокаде
Бета-блокаторы (β-блокаторы) (II) замедляют СА и АВ узел - уменьшают QT	Метопролол, бисопролол, лабеталол, карведилол, невбиволол	Мерцательная аритмия (ингибирование влияния симпатической нервной системы на миокард для контроля ЧСС), не купируют ФП, лишь облегчает симптомы. Желудочковые эекстрасистолы, если противопоказан этацизин и амиодарон.	Бронхиальная астма или ХОБЛ ТЯЖЕЛОГО течения, при среднем или легком можно в минимальной дозироке, когда имеется органические изменений сердца (инфаркт) + отказывается от амиодарона + ХСН. АД меньше 90, острая сердечная недостаточность, ХСН в стадии декомпенсации
Блокаторы калиевых каналов - средства, увеличивающие продолжительность потенциала действия (III) замедляют АВ узел + очень слабо СА узел и ножки пучка гиса. Удлиняют QT	Амиодарон (200 мг 3 р./день в течение недели, далее 200мг 2 раза в день в течение 14 дней, далее 200мг утром под контролем гормонов ЩЖ раз в полгода, ЧСС, ЭКГ раз в месяц, рентгена органов грудной клетки раз в год.), соталол, дронедарон, бретилий, ибутилид	Любой аритмии не сопровождающейся брадикардией, ССУ, АВ-блокадой Влияют на тригерный механизм, и микро + макро ре-ентри, но не эктопическую активность. Соталол используется как альтернатива бета-блоктаору в дозе до 160 мг * 2 день.	Амиодарон: гипотериоз, тиреотоксикоз, беременность, синусовая брадикардия, кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, АД гипотензия. Вызывает фиброз в легких. Удлинение QT до 500 мс - запрещено. Соталол: ХСН ФВ менее 40% Структурная патология сердца (особенно гипертрофии миокарда левого желудочка, превышающей 14 мм по данным ЭхоКГ, утолщении межжелудочковой перегородки) Умеренная почечная дисфункция требует тщательной адаптации дозы удлинении интервала QT до 500 мс гипокалиемии Атриовентрикулярная блокада II и III степени Стенокардия Принцметала клиренсе креатинина <50мг/мл обструкция в легких Может удлинять PQ и QT (что может перейти в торсадос де поинтес) Если не помогает соталол, то можно перейти на бисопролол + пропафенон (если нет конечностей)
Недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (действует на ав- узел) (IV) замедляют АВ узел + очень слабо СА узел	Верапамил (80 мг 2 раза в сутки), дилтиазем	тахикардии с узкими комплексами QRS, фокусной предсердной тахикардии, фибриляции предсердий (рекомендуется с обструктивной болезнью легких, ОКС БЕЗ застоев в легких с ФВ более 40%), АВУРТ, МПТ. При стенокардии напряжения (принцметала)	АВ блокада 2 или 3 степени. Тахикардии с широкими комплексами QRS, фибриляции предсердия с дополнительным пучком проведения, недостаточности левого желудочка с застойными явлениями в легких или снижением фракции выброса на 40% Верапамил, дилтиазем: Синдромом Вольфа — Паркинсона — Уайта (может улучшать проведение по дополнительному пути проведения)
Неклассифицируемые (V) замедляют АВ узел + очень слабо СА узел	1)Сердечные гликозиды (дигоксин) - удлиняют QT. 0,25 мг 1\2 таб 1 раз в день в течение пяти дней недели с перерывом на субботу и воскресенье 2)АТФ 3)препараты магния и калия (уменьшают QT)	Когда максимальная доза бетаблокаторов не хватает. Очень слабо увеличивает ФВ (на 2-3%), поэтому ХСН с ФВ ЛЖ <40%, ОКС + ХСН	Дигоксин является токсичным и увеличивает QT, дается 5 раз в неделю только. AV блокада 1 ст., синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, фибриляции желудочков и желудочковой тахикардии Дигоксин: ОКС, если не имеется острой сердечной недостаточности Синдромом Вольфа — Паркинсона — Уайта (может улучшать проведение по дополнительному пути проведения)

Закрашенные препараты продаются в РФ. 1 рефрактерный период = 1 потенциал действия. Выделяют 2 периода рефрактерного периода: относительный и эффективный. Эффективный рефрактерный период - период сокращения, относительный- каналы закрыты (3 и 4 фаза), в норме это период расслабления кардиомоцита, сокращения возможны лишь при сверхпороговым раздражении.

Блокаторы Na+ каналов

Прокаинамид и другие блокаторы Na+ (натриевых) каналов блокируют часть быстрых натриевых каналов в миокарде предсердий, желудочков, проводящей системе желудочков (ствол, ножки, волокна пуркинье), тем самым удлиняя 0 фазу. Так удлиняется эрп (эффективный рефрактерный период), тоесть у какого-то тригера, который может запустить аритмию, замедляется возможность сделать усиленный импульс. Поэтому блокаторы Na+ каналов применяется при желудочковой тахикардии без нарушения гемодинамики и тахикардии с широким комплексом QRS. Широкий комлпекс QRS при тахикардии означает неизвестность источник аритмии. Противопоказан при АВ блокадах 2-3 степени и ЖТ по типу «Torsades de Pointes».

Сильные блокаторы Na+ каналов

К сильным блокатором относят флекаинид, этацизин, аллапинин, пропафенон. Их стоит избегать при ИБС и/или структурных заболеваний сердца. Поэтому реже используется, хотя обладают наибольшей эффективностью среди мембраностабилизирующих препаратов.

Активаторы K+ каналов

Активаторы K (калиевых) каналов незначительно блокируют натриевые каналы, так 0 фаза удлиняется (наклоняется). А 3 фаза сокращается, так происходит уменьшение ЭРП. Почему применяем? Потому что длина полного рефрактерного периода увеличивается, то есть фактически происходит увеличение относительного рефрактерного периода.

Применяется при фибриляции желудочков и желудочковой тахикардии с ОКС, если кардиоверсия (дефибриллятор) и амиодарон не помогли. Активаторы калиевых каналов не влияют на узлы, поэтому не вызывают брадикардии и не замедляют атриовентрикулярной проводимости. Противопоказан при синдроме Морганьи-Адамса-Стокса, Вольфа-Паркинсона-Уайта и полной атриовентрикулярной или синоатриальной блокаде.

Средства, увеличивающие продолжительность потенциала действия

Являются самыми мощными антиоритмиками, блокируют Na, Ca, K каналы. Применяется при фибриляции желудочков/желудочковой тахикардии, восстановление синусового ритма при фибриляции/трепетании предсердий. Основной представтель класса это Амиодарон. Он блокирует α-адренорецепторы, понижая общее периферическое сосудистое сопротивление (снижает нагрузку на сердце) и β-адренорецепторы, оказывая дополнительное антиаритмическое действие подобно β-блокаторам. Важно помнить, Амиодарон это йод содержащий препарат, поэтому пагубно влияет на щитовидную железу и легкие, альтернатива ему - дронедарон, но он очень дорогой.

Блокаторы Ca2+ каналов

Блокаторы кальциевых (Ca2+) каналов в отличие от других антиаритмиков работает на ПД (потенциал действия) пейсмейкерных клеток (синусовый, АВ узел). Удлиняет 0 и 4 фазу ПД. Применяется при острой тахикардии с узкими комплексами QRS, фокусной (эктопической) предсердной тахикардии, фибриляции предсердий (если не помогли блокаторы β-блокаторы), АВУРТ (АВ-узловая реципрокная тахикардия), мультифокальной предсердной тахикардии. Противопоказан при тахикардии с широкими комплексами QRS неизвестной этиологии, фибриляции предсердия с дополнительным пучком проведения (пучок Кента), недостаточности левого желудочка с застойными явлениями в легких или снижением фракции выброса на 40%.